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一种枸橼酸托法替布的工业化生产方法
- 专利权人:
- 扬子江药业集团有限公司
- 发明人:
- 肖灿,徐镜人,蔡伟,朱晓鹤,张海波,吕慧敏,胡涛,吴剑华,顾诚,徐辰俊
- 申请号：
- CN201711003875.7
- 公开号：
- CN107793418A
- 申请日:
- 2017.10.24
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 牛利民`高瑜
- 摘要：
- 本发明公开了一种枸橼酸托法替布的工业化生产方法，包括如下步骤：(1)化合物SMA与化合物SMB加入DMSO与纯化水的混合溶剂1中，在DIPEA的催化下反应得到中间体INA；(2)INA在碱性条件下均相反应制备中间体INB粗品；(3)INB粗品用低级醇和水精制得INB精品；(4)INB精品经过脱苄基、酸化后得中间体INC(盐形式)；(5)INC与SMC反应结束后得到中间体IND，即托法替布游离碱；(6)IND与一水合柠檬酸在纯化水中成盐，得到枸橼酸托法替布。本发明解决了现有文献报道的制备工艺缺陷，所使用的溶剂均为三类溶剂，环境污染小，耗时短，操作过程简单，适合工业化生产。
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- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
