JAN IZDEBSKI,KRZYSZTOF BAŃKOWSKI,EWA WITKOWSKA,OLGA MICHALAK,BOŻENA ANTKOWIAK,KATARZYNA SIDORYK,EWA SZYMANEK,KATARZYNA FILIP
申请号：
PL399299
公开号：
PL399299A1
申请日:
2012.05.24
申请国别(地区):
PL
年份:
2013
代理人:
摘要：
the subject invention are n-substituted amides, cyclic ureidowych analogues dermorfiny about general formula 1 in which xxx and yyy means independently of the rest. ,? - diaminokwas\u00f3w such as dap, dab, orn or lys r is c1 - c6 alkyl, c3 - c6 - cykloalkil group, or - (ch2) n - nh - r1, where n = 1 to 6, r1 is h, c1 - c6 alkyl or a group - - nh - r2. where r2 is h, c1 - c6 alkyl or c3 - c6 - cykloalkil,and their farmaceutycznie acceptable salts, showing effects antynocyceptywne and resistance to enzymatic degradation. new peptides may find application as medicines for the treatment of active substances and \/ or relieve the pain. also disclosed are processes for the production of n - substituted amides ureidowych dermorfiny cyclic analogues.Przedmiotem wynalazku są N-podstawione amidy cyklicznych ureidowych analogów dermorfiny o wzorze ogólnym 1, w którym Xxx i Yyy oznaczają niezależnie resztę ?,?-diaminokwasów takich jak Dap, Dab, Orn lub Lys R oznacza C1-C6-alkil, C3-C6,-cykloalkil, lub grupę -(CH2)n-NH-R1, gdzie n = 1-6, R1 oznacza H, C1-C6-alkil lub grupę -CO-NH-R2, gdzie R2 oznacza H, C1-C6-alkil lub C3-C6-cykloalkil, oraz ich farmaceutycznie dopuszczalne sole, wykazujące działanie antynocyceptywne i odporność na degradację enzymatyczną. Nowe peptydy mogą znaleźć zastosowanie jako substancje czynne leków do leczenia i/lub łagodzenia stanów bólowych. Ujawnione są także sposoby wytwarzania N-podstawionych amidów cyklicznych ureidowych analogów dermorfiny.
