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抗癌剤および免疫調節因子としてのトリプトリドC環誘導体
专利权人:
ファーマジェネシス, インコーポレイテッド
发明人:
ムッサー, ジョン エイチ.
申请号:
JP2011549263
公开号:
JP2012516899A
申请日:
2010.02.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds based on the modification of the D ring and C ring of hydroxylated triptolide and triptolide for therapeutic use (for example, anti-proliferative therapy, anti-cancer therapy, and immunosuppressive therapy) in is disclosed. In one aspect, compounds having the structure I as described herein, wherein and each of the R 4, the present invention, R 1, R 2, R 3, hydrogen, hydroxyl, -O (CO) n OR 5, and are independently selected -O (CO) n N from (R5) 2 (CO) n X, -O, X is a halogen wherein, R 5 is hydrogen or The lower alkyl, and is from one to two, however, and at least three of R 4, n is, R 1, R 2, R 3, is hydrogen X 2 be 1-2 m is a halogen W and X 1 or is hydroxyl together, W and a halogen to form an epoxy group and X 1.治療(例えば、抗増殖治療、抗癌治療、および免疫抑制治療)において使用するためのトリプトリドおよびヒドロキシル化トリプトリドのC環およびD環の改変に基づく化合物が開示される。一局面において、本発明は、明細書に記載される構造Iを有する化合物を提供し、式中、R1、R2、R3、およびR4のうちの各々は、水素、ヒドロキシル、-O(CO)nX、-O(CO)nOR5、および-O(CO)nN(R5)2から独立して選択され、ここでXは、ハロゲンであり、R5は、水素もしくは低級アルキルであり、nは、1~2であり、ただし、R1、R2、R3、およびR4のうちの少なくとも3つは、水素であり;mは1~2であり;X2は、ハロゲンであり;そしてX1はハロゲンでありかつWはヒドロキシルであるか、またはX1およびWは一緒になって、エポキシ基を形成する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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