Kochkarov Vladimir Iskhakovich,Кочкаров Владимир Исхакович,Nikitin Aleksandr Vladimirovich,Никитин Александр Владимирович,Gureev Vladimir Vladimirovich,Гуреев Владимир Владимирович,Korokin Mikhail Vik
申请号：
RU2014147911/04
公开号：
RU0002603770C2
申请日:
2014.11.28
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel substituted pyrazine pyrimidinones of general formula I or racemic mixtures, individual optical isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess properties of TRPA1 channel blockers. In formula I, R1=H, (C1-C5) alkyl R2=H, (C1-C5) alkyl R3=H, (C1-C5) alkyl R4=H, (C1-C7) alkyl, (C1-C7) alkyl, substituted with (C3-C7) cycloalkyl, (C3-C7) cycloalkyl R5=H, (C1-C5) alkyl,heterocyclyl, where heterocyclyl denotes a saturated monocyclic system including 4 to 6 carbon atoms, in which one carbon atom is substituted by a heteroatom, such as nitrogen.EFFECT: invention also relates to a method of producing compounds of general formula I, an active component, a pharmaceutical composition and a method of anaesthesia using said compounds.6 cl, 3 tbl, 1 dwg, 3 exИзобретение относится к новым замещенным пиразинопиримидинонам общей формулы I или их рацемическим смесям, индивидуальным оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами блокаторов TRPA1 каналов. В формуле I R1=H, (C1-C5) алкил R2=H, (C1-C5) алкил R3=H, (C1-C5) алкил R4=H, (C1-C7) алкил, (C1-C7) алкил, замещенный (C3-C7) циклоалкилом, (C3-C7) циклоалкил R5=H, (C1-C5) алкил, гетероциклил, где гетероциклил означает насыщенную моноциклическую систему, включающую от 4 до 6 атомов углерода, в которой один атом углерода замещен на гетероатом, такой как азот. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, активному компоненту, фармацевтической композиции и способу обезболивания с использованием указанных соединений. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 3 пр.
