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吡唑并吡啶衍生物
专利权人:
霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人:
菲利普·雅布隆斯基,马蒂亚斯·内特科文,安热莉克·帕蒂尼-亚当,哈萨内·拉特尼,海因茨·施塔德勒
申请号:
CN201180019686.3
公开号:
CN102858775A
申请日:
2011.04.15
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
本发明涉及式(I)的化合物,其中R1是氢,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,苄基,-C(O)-低级烷基,-C(O)-CH2-低级烷氧基,-C(O)-C3-6-环烷基,-(CH2)o-C(O)-NR,R’,-(CH2)oS(O)2-低级烷基或-S(O)2-NR,R’;o是0或1;R,R’彼此独立地是氢或低级烷基,或者可以与它们连接的N原子一起形成5或6元杂环烷基环;R2是氢或低级烷基;R3是卤素,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基;并且在n是2的情况下可以相同或不同;n是1或2;Ar是任选被1或2个取代基取代的苯基,所述取代基选自低级烷基,卤素,低级烷氧基,被羟基取代的低级烷基或氰基,或者是5或6元杂芳基,其选自噻吩基或吡啶基,它们任选地被低级烷基或卤素取代;或者涉及药用活性酸加成盐。已令人吃惊地发现所述式I的化合物对NK1和NK3受体两者同时显示出高亲和性(双重NK1/NK3受体拮抗剂),可用于治疗精神分裂症。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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