作为NK3受体拮抗剂的喹唑啉衍生物

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专利权人:

弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人:

H·柯纳斯特,A·林博格,M·内特科文,H·拉特尼,C·雷默,W·维菲安

申请号：

CN200980145153.2

公开号：

CN102216283B

申请日:

2009.11.04

申请国别(地区):

CN

年份:

2013

代理人:

摘要：

本发明涉及式I化合物或其具有药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体或互变异构形式：其中R1是羟基或NR’R”；R’和R”相互独立地是氢、低级烷基、环烷基，或者可以与它们所连接的N-原子一起形成杂烷基环；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基或S(O)2-低级烷基；R3是低级烷基、-(CH2)m-芳基，其任选被卤素取代，或者是-(CH2)m-环烷基；R4和R5相互独立地是氢或被卤素取代的低级烷基，或者是-(CR2)m-芳基或-(CR2)m-杂芳基，其中的环可以被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、氰基、羟基、NR’R”或被卤素取代的低级烷氧基，或者是-(CR2)m-环烷基，其任选被羟基或芳基取代，或者是杂烷基环，其任选被＝O或-(CR2)m-芳基取代，或者R4和R5与它们所连接的N-原子一起是杂环系统，其任选被低级烷基、芳基或卤素取代的芳基取代，且R可以相互独立地是氢、低级烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；m是0、1或2。已经发现，本发明的化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/