3-(苄基氨基)-吡咯烷衍生物和它们作为NK-3 受体拮抗剂的应用

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专利权人:

弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人:

C·比桑茨,P·雅布翁斯基,H·柯纳斯特,M·内特科文,H·拉特尼,C·雷默

申请号：

CN200980143589.8

公开号：

CN102203060B

申请日:

2009.10.26

申请国别(地区):

CN

年份:

2014

代理人:

摘要：

本发明涉及式I化合物，其中：Ar是芳基；R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、氨基、单或二-低级烷基氨基、C(O)-低级烷基，或者是芳基或杂芳基；R2是氢或卤素；R3是-(CH2)p-杂环基，其任选地被一个或两个R4取代基所取代；或者是低级烷基，低级烷氧基、-(CH2)p-O-低级烷基，-(CH2)p-CN，-O-(CH2)p-CN，-(CH2)p-杂芳基，-(CH2)p-C(O)-杂芳基，-O-(CH2)p-杂环基，-(CH2)p-芳基，其任选地被低级烷氧基或卤素所取代，-(CH2)p-O-芳基，其任选地被低级烷基所取代，-(CH2)p-NR’-杂环基，其任选地被低级烷基所取代，-CH2)p-NR’R”，-CH2)p-NR’-CH2)p’-NR’R”，-CH2)p-NR’-CH2)p’-CN，-CH2)p-C(O)-NR’R”或者是-O-(CH2)p-NR’R”；R4是羟基、低级烷基、-(CH2)p-OH、-(CH2)p-NR’R”、-NR’-C(O)-低级烷基、-(CH2)p-CN、-S(O)2-低级烷基、-NR’-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-NR’R”、-C(O)-低级烷基、-C(O)-低级环烷基，其中所述环烷基可被低级烷基取代，或者是-C(O)-NR’R”，杂环基，其任选地被＝O所取代，或者是杂芳基，其任选地被烷氧基或氰基所取代，或者是任选地被烷氧基、氰基所取代的芳基，或者是2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚-5-基；R’和R”彼此独立地是氢、低级烷基或-(CH2)p-OH；n是1或2；当n是1或2时，R1可以是相同的或不同的；o是1或2；当o是1或2时，R2可以是相同的或不同的；p、p’是相同的或不同的且是0、1、2、3或4；或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、旋光异构体或互变异构形式。已发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/