作为NK-3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物

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专利权人:

霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人:

亨纳·努斯特,安德烈亚斯·克布雷特,马蒂亚斯·内特科文,哈萨内·拉特尼,克劳斯·里默尔,沃特·维凡

申请号：

CN201080057625.1

公开号：

CN102656157B

申请日:

2010.12.14

申请国别(地区):

CN

年份:

2015

代理人:

摘要：

本申请涉及式(I)的化合物，在式(I)中，R1是氢，卤素，氰基，低级烷基或卤素取代的低级烷基；n是1，2或3，如果n是2或3，则R1可以是不同的；R2是C2-7-烷基或C3-6-环烷基；R3是基团(II)，其中X是CH或N；R5是氢，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，S(O)2-低级烷基，-C(O)CH2O-低级烷基，-C(O)-CH2-CN，或是-C(O)-环烷基，环烷基或-CH2-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基，-CH2-O-低级烷基，低级烷氧基，CF3，卤素或氰基取代，或是-C(O)-杂环烷基或杂环烷基，或是-C(O)-杂芳基或是杂芳基或是-C(O)-芳基或芳基，所述杂环烷基，杂芳基或芳基任选被以下基团取代：卤素，低级烷基，＝O，低级烷氧基，卤素取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，-C(O)-CH2-N(二-低级烷基)，C(O)NH-低级烷基，C(O)NH2，-O-C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷基，S(O)2-低级烷基或氰基；R4是芳基，其任选被卤素，羟基，低级烷基，卤素取代的低级烷基，S(O)2-低级烷基，氰基或低级烷氧基取代；或其药物活性盐。已经发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/