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(3-甲基-吡咯烷-3-基)甲基-吡啶基醚衍生物及它们作为NK-3受体拮抗剂的用途
- 专利权人:
- 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 发明人:
- 马蒂亚斯·内特科文,哈萨内·拉特尼,沃尔特·维凡
- 申请号:
- CN201180033350.2
- 公开号:
- CN102971310B
- 申请日:
- 2011.07.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及通式(I)的化合物,其中A选自基团(a)、(b)或(c):式(II)或式(III)(b)或是任选被低级烷基取代的环烷基(c);Ar1是苯基或六元杂芳基;X1是N或CH;X2是N-R1或O;R1是S(O)2-低级烷基,被低级烷基取代的C(O)-环烷基,或是C(O)-低级烷基,低级烷基,氰基,环烷基,或是被低级烷基,氰基,C(O)-低级烷基,卤素,被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基取代的六元杂芳基;或是被氰基或卤素取代的苯基;R2是低级烷基,卤素,吡唑基,3-甲基-[1,2,4]唑基,5-甲基-[1,2,4]二唑-3-基,被氰基取代的吡啶基,或是被卤素取代的苯基,或是氰基,低级烷氧基,或是哌啶-2-酮;或涉及其药物活性盐,立体异构形式,包括式I化合物的单独的非对映异构体和对映体,以及外消旋和非外消旋混合物。已经发现本发明的化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂,用于治疗抑郁,疼痛,精神病,帕金森病,精神分裂症,焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/