ANTONIO RICCI,DANIEL RUEHER,ERIC VIEIRA,GEORG JAESCHKE,HEINZ STADLER,LOTHAR LINDEMANN,SYNESE JOLIDON
申请号：
BR112013021848
公开号：
BR112013021848A2
申请日:
2012.04.17
申请国别(地区):
BR
年份:
2016
代理人:
摘要：
patent summary: "5- (phenyl / pyridinylethynyl) -2-pyridine / 2-pyrimidine carboxamides as mglur5 modulators". the present invention relates to ethinyl derivatives of formula (i) wherein y is n or c-r3； and r3 is methyl hydrogen, halogen or nitrile； R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy； R 2 / R 2 'are independently of each other hydrogen, lower alkyl or halogen substituted lower alkyl, or R 2 and R 2' may form together with the n atom to which they are attached a morpholine ring, a piperidine ring or a ring. azetidine, which are unsubstituted or are substituted by one or more substituents selected from lower alkoxy, halogen, hydroxy or methyl； R4 / R4 'are independently of each other hydrogen or lower alkyl, or R4 and R4' together form a C3-5 cycloalkyl-, tetrahydrofuran- or oxetane ring； or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, a racemic mixture, or its corresponding enantiomer and / or optical isomer and / or stereoisomer thereof. It is now surprisingly found that compounds of formula (I) are positive allosteric modulators (pam) of the subtype 5 metabotropic glutamate receptor (mglur5).resumo patente de invenção: "5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridina/2-pirimidina-carboxamidas como moduladores de mglur5". a presente invenção refere-se a derivados de etinila de fórmula (i) i em que y é n ou c-r3； e r3 é hidrogênio metila, halogênio ou nitrila； r1 é fenila ou piridinila, que são opcionalmente substituídas por halogênio, alquila inferior ou alcóxi inferior； r2/r2' são independentemente um do outro hidrogênio, alquila inferior ou alquila inferior substituída por halogênio, ou r2 e r2' podem formar junto com o átomo n ao qual eles são anexados um anel de morfolina, um anel de piperidina ou um anel de azetidina, que são não substituídos ou são substituídos por um ou mais substituintes selecionados a partir de alcóxi inferior, halogênio, hidróxi ou metila； r4/r4' são independentemente um do out
