您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

ETHYNAL DERIVATIVES AS AN MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR
专利权人:
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ
发明人:
Георг,Лотар,Антонио,Даниэль,Хайнц,Эрик
申请号:
EA201490720
公开号:
EA201490720A1
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
EA
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to an ethynyl derivative of the formula I wherein Y is N or CH; with the proviso that Y may be only CH, if at least one of the groups U, V or W is N; U represents N or C-R; V and W are independently N or CH; provided that only one of the groups U, V or W can simultaneously be nitrogen; R 1 is hydrogen, methyl or halogen; R 1 is phenyl or heteroaryl which optionally contains halogen, lower alkyl or lower alkoxy as a substituent; R represents hydrogen or lower alkyl; R 2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, CF or S-lower alkyl; R / R are independently hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy; or R and R together form a C-cycloalkyl, tetrahydrofuran or oxetane ring; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, a racemic mixture, or a corresponding enantiomer thereof and / or an optical isomer and / or a stereoisomer thereof. The compounds of general formula I were found to be allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor of subtype 5 (mGluR5).Изобретение относится к этинильному производному формулы Iгде Y представляет собой N или СН; при условии, что Y может представлять собой только СН, если по меньшей мере одна из групп U, V или W представляют собой N; U представляет собой N или C-R4; V и W представляют собой независимо N или СН; при условии, что только одна из групп U, V или W может одновременно представлять собой азот; R4 представляет собой водород, метил или галоген; R1 представляет собой фенил или гетероарил, которые, возможно, содержат в качестве заместителя галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу; R представляет собой водород или низший алкил; R2 представляет собой водород, низший алкил, низшую алкоксигруппу, CF3 или S-низший алкил; R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил или низшую алкоксигруппу; или R3 и R3' вместе образуют С3-5-циклоалкильное, тетрагидрофурановое или оксетановое кольцо; или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, рацемической сме
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充