ANTONIO RICCI,DANIEL RUEHER,ERIC VIEIRA,GEORG JAESCHKE,HEINZ STADLER,LOTHAR LINDEMANN
申请号：
BR112014008078
公开号：
BR112014008078A2
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
patent summary: "ethinyl derivatives as metabotropic glutamate receptor modulators". the present invention relates to ethinyl derivatives of formula i wherein y is n or ch； with the proviso that y can only be ch if at least one of u, v or w is n； u is n or c-r4； v and w are independently n or ch； with the proviso that only one of u, v or w can be simultaneously nitrogen； R4 is hydrogen, methyl or halogen； R1 is phenyl or heteroaryl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy； R is hydrogen or lower alkyl； R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, C1-3 or s-lower alkyl； R3 / R3 'are independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy； or R3 and R3 'together form a C3-5-cycloalkyl, tetrahydrofuran or oxetane ring； or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, racemic mixture, or corresponding enantiomer thereof and / or optical isomer and / or stereoisomer thereof. The compounds of formula I have been observed to be allosteric modulators of the subtype 5 (mglur5) metabotropic glutamate receptor. 20940743v1resumo patente de invenção: "derivados de etinila como moduladores do receptor de glutamato metabotrópico". a presente invenção refere-se aos derivados de etinila da fórmula i i em que y é n ou ch； com a condição de que y só pode ser ch, se ao menos um dentre u, v ou w for n； u é n ou c-r4； v e w são, independentemente, n ou ch； com a condição de que apenas um dentre u, v ou w pode ser simultaneamente nitrogênio； r4 é hidrogênio, metila ou halogênio； r1 é fenila ou heteroarila, que são opcionalmente substituídas por halogênio, alquila inferior ou alcóxi inferior； r é hidrogênio ou alquila inferior； r2 é hidrogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, cf3 ou s-alquila inferior； r3/r3' são, independentemente um do outro hidrogênio, alquila inferior ou alcóxi inferior； ou r3 e r3' formam juntos um anel c3-5-cicloalquila, tetra-hidrofurano ou oxetano； ou a um sal de adição de ácido farmaceuticamente aceitável, a uma mi
