ERIC VIEIRA,GEORG JAESCHKE,HEINZ STADLER,LOTHAR LINDEMANN,SYNESE JOLIDON
申请号：
BR112013026116
公开号：
BR112013026116A2
申请日:
2012.04.23
申请国别(地区):
BR
年份:
2016
代理人:
摘要：
Patent Summary: "Ethinyl derivatives as mglur5 positive allosteric modulators". the present invention relates to ethinyl derivatives of formula wherein x is n or c-r, wherein r is hydrogen or halogen； g is n or ch； provided that at most one of g or x may be nitrogen； R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted with halogen； R 2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy or C (o) -benzyl； R3, R3 ', R4, R4', R6, R6 'are independently from each other hydrogen or lower alkyl； or R 6 and R 4 may form, together with the carbon atom to which they are attached, a C 4-6 cycloalkyl ring if m is 0 and n is 1 or 2； R5 is hydrogen or lower alkyl； n is 0, 1 or 2； m is 0 or 1； provided that n and m are not simultaneously 0； or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, racemic mixture, or enantiomer thereof and / or optical isomer and / or corresponding stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of formula I are positive allosteric modulators (pam) of the subtype 5 metabotropic glutamate receptor (mglur5). They can be used to treat schizophrenia or cognitive disorders. 1/1resumo patente de invenção: "derivados etinílicos como moduladores alostéricos positivos de mglur5". a presente invenção refere-se a derivados etinílicos de fórmula i i em que x é n ou c-r, em que r é hidrogênio ou halogênio； g é n ou ch； com a condição de que no máximo um de g ou x pode ser nitrogênio； r1 é fenila ou piridinila, que são opcionalmente substituídos com halogênio； r2 é hidrogênio, alquil inferior, hidróxi, alcóxi inferior ou c(o)o-benzil； r3,r3', r4, r4', r6, r6' são independentemente um do outro hidrogênio ou alquil inferior； ou r6 e r4 podem formar, junto com o átomo de carbono ao qual eles estão ligados, um anel c4-6-cicloalquil, se m for 0 e n for 1 ou 2； r5 é hidrogênio ou alquil inferior； n é 0, 1 ou 2； m é 0 ou 1； com a condição de que n e m não sejam simultaneamente 0； ou a um sal de adição de ácido farmaceuticamente aceitável, a
