Eric Vieira,George Jaeschke,Juergen Wichmann,Lothar Lindemann
申请号：
BR112012001092
公开号：
BR112012001092A2
申请日:
2010.07.14
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
imidazole derivatives as mglur5 antagonists. the present invention relates to imidazole derivatives of the general formula (i), wherein r¹ means halogen, lower alkyl or lower alkoxy； r² means lower alkyl, lower hydroxyalkyl or lower alkoxyalkyl； r³ means hydrogen, lower alkyl, lower hydroxyalkyl or alkoxyalkyl； q means -n = or -ch =； r4 is a group of the formula ila or llb (formula lla and '' ilb) in which x, y and z, independently, are -ch = or -n =, and by which only one of x or y can be a nitrogen atom； r5 and r6 independently are hydrogen, lower alkyl, lower hydroxyalkyl, _ alkoxy-15 lower alkyl, - (ch2) m- (co) o-lower alkyl, - (ch2) ms (o) 2-lower alkyl, - (ch2 ) mc (o) -nr'r ", e, where m = 0-3 er´ er" are, independently, hydrogen or lower alkyl； as well as for pharmaceutically acceptable salts thereof. it has now surprisingly been found that the compounds of the general formula i are metabotropic glutamate receptor antagonists. they can be used in the treatment or prevention of disorders mediated by the mglur5 receptor.derivados de imidazol como antagonis-tas de mglur5. a presente invenção refere-se a derivados de imidazol da fórmula geral (i), em que r¹ significa halogênio, alquila inferior ou alcóxi inferior； r² significa alquila inferior, hidroxialquila inferior ou alcoxialquila inferior； r³ significa hidrogênio, alquila inferior, hidroxialquila inferior ou alcoxialquila； q significa -n= ou -ch=； r4 é um grupo da fórmula ila ou llb (fórmula lla e ' ' ilb) em que x, y e z, independentemente, são -ch= ou -n=, e pelo qual somente um de x ou y pode ser um átomo de nitrogênio； r5 e r6 independentemente são hidrogênio, alquila inferior, hidroxialquila inferior, _ alcoxial- 15 quila inferior, -(ch2)m-(co)o-alquila inferior, -(ch2)m-s(o)2-alquila inferior, - (ch2)m-c(o)-nr'r", e, onde m = 0-3 e r´ e r" são, independentemente, hidrogênio ou alquila inferior； bem como para sais farmaceuticamente aceitá- veis dos mesmos. foi encontrado surpreendentemente agora que o
