GEORG JAESCHKE,SYNESE JOLIDON,LOTHAR LINDEMANN,HEINZ STADLER,ERIC VIEIRA
申请号：
MX2013011105
公开号：
MX337443B
申请日:
2012.04.23
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein X is N or C-R, wherein R is hydrogen or halogen； G is N or CH； with the proviso that maximum one of G or X can be nitrogen； R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen； R2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy or C(O)O-benzyl； R3,R3', R4, R4, R6, R6' are independently from each other hydrogen or lower alkyl； or R6 and R4 may form together with the carbon atom to which they are attached a C4-6-cycloalkyl ring, if m is 0 and n is 1 or 2； R5 is hydrogen or lower alkyl； n is 0, 1 or 2； m is 0 or 1； with the proviso that n and m are not simultaneously 0； or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). They may be used for the treatment of schizophrenia or cognitive disorders.La presente invención se refiere a derivados de etinilo de la fórmula I, en donde X es N o C-R, en donde R es hidrógeno o halógeno； G es N o CH； con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno； R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno； es hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior o C(Q)Q-bencilo； R3, R3', R4, R4', R6, R6' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior； o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es 0 y n es 1 ó 2； R5 es hidrógeno o alquilo inferior； n es 0, 1 ó 2； m es 0 ó 1； con la condición de que n y m no sean simultáneamente 0； o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enantiómero correspondiente y/o isómero óptico y/o estereoisómero de los mismos. Ahora se ha encontrado de modo sorprendente qu
