您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

PYRAZOLIDIN-3-ONE DERIVATIVES
专利权人:
发明人:
申请号:
UAA201313476
公开号:
UA113625C2
申请日:
2012.04.23
申请国别(地区):
UA
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein X is N or CH; G is N or CH; with the proviso that maximum one of X or G can be nitrogen; R1 is phenyl or pyridyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R2 is hydrogen, lower alkyl or may form together with R 4 a C3-C6-cycloalkyl; R3/R3'/R4/R4' are independently from each other hydrogen, lower alkyl or CF3; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).Даний винахід стосується етинільних похідних формули І, де X позначає N або СН; G позначає N або СН; за умови, що максимально один з X або G може бути азотом; Rпозначає феніл або піридил, які є незаміщеними або заміщені атомом галогену, С-Салкілом або С-Салкокси; Rпозначає водень, С-Салкіл або разом з Rможе утворювати С-Сциклоалкіл; R/R/R/Rнезалежно один від одного позначають водень, С-Салкіл або CF; або їх фармацевтично прийнятних солей приєднання кислоти, рацемічних сумішей або відповідних енантіомерів та/або оптичних ізомерів, та/або стереоізомерів. Нами несподівано було знайдено, що сполуки загальної формули І є позитивними алостеричними модуляторами (РАМ) метаботропного глутаматного рецептора підтипу 5 (mGluR5).(I)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充