您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛИДИН-3-ОНА
专利权人:
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ
发明人:
Георг,Синиз,Лотар,Антонио,Даниэль,Хайнц,Эрик
申请号:
EA201391538
公开号:
EA201391538A1
申请日:
2012.04.23
申请国别(地区):
EA
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to an ethynyl derivative of the formula I, wherein X is N or CH; G represents N or CH; provided that at most one of X or G may be nitrogen; R1 represents phenyl or pyridyl which are optionally substituted by a halogen atom, lower alkyl or lower alkoxy; R is hydrogen, lower alkyl, or together with R may form C — C-cycloalkyl; R, R, R, R are independently hydrogen, lower alkyl or CF; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to the racemic mixture, or to its corresponding enantiomer, and / or their optical isomer, and / or stereoisomer. It was found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor, subtype 5 (mGluR5).Изобретение относится к этинильным производным формулы I, где X представляет собой N или CH; G представляет собой N или СН; при условии, что максимально один из X или G может представлять собой азот; R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена, низшим алкилом или низшим алкокси; R2 представляет собой водород, низший алкил или вместе с R4 может образовывать С3-С6-циклоалкил; R3, R3', R4, R4' независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил или CF3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси, или к ее соответствующему энантиомеру, и/или их оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Было обнаружено, что соединения общей формулы I представляют собой положительные аллостерические модуляторы (РАМ) метаботропного глутаматного рецептора, подтипа 5 (mGluR5).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充