JAESCHKE Georg,JOLIDON Synese,LINDEMANN Lothar,STADLER Heinz,VIEIRA Eric
申请号：
CY151100452
公开号：
CY1116391T1
申请日:
2015.05.20
申请国别(地区):
CY
年份:
2017
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση σχετίζεται με αιθινυλο παράγωγα του τύπου I, όπου το Χ είναι Ν ή C-R, όπου το R είναι υδρογόνο ή αλογόνο, το G είναι Ν ή CH, με την προϋπόθεση ότι το πολύ ένα από τα G ή Χ μπορεί να είναι άζωτο, το R1 είναι φαινυλο ομάδα ή πυριδινυλο ομάδα, οι οποίες είναι προαιρετικώς αποκατεστημένες με αλογόνο, το R2 είναι υδρογόνο, κατώτερο αλκυλο ομάδα, υδροξυ ομάδα, κατώτερο αλκοξυ ομάδα ή C(Ο)Ο-βενζυλο ομάδα, τα R3, R3', R4, R4' , R6, R6' είναι ανεξαρτήτως το κάθε ένα υδρογόνο ή κατώτερο αλκυλο ομάδα ή τα R6 και R4 μπορεί να σχηματίζουν μαζί με το άτομο άνθρακα στο οποίο είναι συνδεδεμένα έναν C4-6 -κυκλοαλκυλο δακτύλιο, εάν το m είναι 0 και το n είναι 1 ή 2, το R5 είναι υδρογόνο ή κατώτερο αλκυλο ομάδα, το n είναι 0, 1 ή 2, το m είναι 0 ή 1, με την προϋπόθεση ότι τα n και m δεν είναι ταυτόχρονα 0 ή με ένα φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας προσθήκης οξέος, με ένα ρακεμικό μίγμα, ή με το αντίστοιχο εναντιομερές και/ή οπτικό ισομερές και/ή στερεοϊσομερές αυτών. Αναπάντεχα βρέθηκε ότι οι ενώσεις του γενικού τύπου I είναι θετικοί αλλοστερικοί διαμορφωτές (ΡΑM) του μεταβοτροπικού υποδοχέα του γλουταμινικού του υποτύπου 5 (mGluR5). Μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της σχιζοφρένειας ή γνωστικών διαταραχών.This invention relates to ethyl derivatives of type I, where X is N or C-R, where R is hydrogen or equine,G is N or CH, provided that no more than one G or X can be nitrogen,R1 is a phenyl group or pyridinyl group,which are voluntarily restored with equine,R2 is hydrogen,lower alcohol group,hydroxy group,lower alcohol group or C(O)O-benzyl group,R3, R3',R4, R4,R6, R6'is independent of any hydrogen or lower alkyl group or R6 and R4 may form together with the carbon atom to which a C4-6 ring-alkyl is linked；if m is 0 and n is 1 or 2, R5 is hydrogen or a lower alkyl group,n is 0, 1 or 2, m is 0 or 1, provided that n and m are not 0 at the same time or with a medically acceptable salt of added acid,with a rake mix,or with the corresponding opposing
