The present invention relates to a water-soluble α-naphthoflavone alcohol derivative, a preparation method therefor, and a use thereof. The structure of the water-soluble α-naphthoflavone alcohol derivative is represented by formula (I), wherein R represents hydrogen or amino carboxylic acid ester of fatty alcohol and a physiologically acceptable salt thereof, and R1, R2 and R3 are separately hydrogen or halogen. The present invention further relates to a preparation method for the water-soluble α-naphthoflavone alcohol derivative and a use thereof. The water-soluble α-naphthoflavone alcohol derivative provided by the present invention can inhibit activity of body CYP1B1 enzyme, and inhibitory activity of some compounds is much higher than that of the α-naphthoflavone； and the water-soluble α-naphthoflavone alcohol derivative can be used for preventing malignant tumors. The water-soluble α-naphthoflavone alcohol derivative provided by the present invention can be combined for use with anti-tumor drugs, to overcome anti-tumor drug resistance caused by the CYP1B1 enzyme.La présente invention concerne un dérivé d'alcool d'α-naphtoflavone soluble dans l'eau, son procédé de préparation et son utilisation. La structure du dérivé d'alcool d'α-naphtoflavone soluble dans l'eau est représentée par la formule (I), où R représente un atome d'hydrogène ou un ester d'acide amino carboxylique d'alcool gras et un sel physiologiquement acceptable de celui-ci, et R1, R2 et R3 représentent séparément un atome d'hydrogène ou d'halogène. La présente invention concerne en outre un procédé de préparation du dérivé d'alcool d'α-naphtoflavone soluble dans l'eau et une utilisation de celui-ci. Le dérivé d'alcool d'α-naphtoflavone soluble dans l'eau prévu par la présente invention peut inhiber l'activité de l'enzyme CYP1B1 du corps, et l'activité inhibitrice de certains composés est beaucoup plus élevée que celle de l'alpha-naphtoflavone； et le dérivé d'alcool d'α-naphtoflavone soluble dans l
