RIDER Dzhon Charlz (GB),РИДЕР Джон Чарльз (GB),RIDER Dzhon Charlz,РИДЕР Джон Чарльз
申请号：
RU2016111522
公开号：
RU0002652795C2
申请日:
2013.09.03
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to organic chemistry, specifically to novel oxazole derivatives of general formula (2) or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof； where R7 is chlorine； R6 is selected from chlorine and fluorine； R3, R4 and R5 are hydrogen； n is 0 or 1； Q1 is selected from C(=O) and SO2； A is absent or is NR2； R1 is selected from: – hydrogen； – C1-3 alkyl group optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy, amino and methylamino； and 5-6 membered heterocyclic rings selected from pyrrolidine and piperidine, wherein the heterocyclic rings are optionally substituted with a methyl group； R2, if present, is selected from hydrogen and methyl； or NR1R2 forms a 5-6 membered heterocyclic ring selected from pyrrolidine and morpholine, wherein the heterocyclic ring is optionally substituted with hydroxymethyl. Invention also relates to a pharmaceutical composition based on a compound of formula (2) and use thereof..EFFECT: obtaining novel compounds that modulate the activity of JAK and TYK2 kinases and are useful in the treatment of inflammatory or autoimmune diseases.11 cl, 8 tbl, 35 exИзобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным оксазола общей формулы (2) или к его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру； где R7 представляет собой хлор； R6 выбран из хлора и фтора； R3, R4 и R5 представляют собой водород； n равно 0 или 1； Q1 выбран из С(=O) и SO2； А отсутствует или представляет собой NR2； R1 выбран из: - водорода； - C1-3 алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из гидрокси, амино и метиламино； и - 5-6-членных гетероциклических колец, выбранных из пирролидина и пиперидина, причем гетероциклические кольца необязательно замещены метильной группой； R2, если он присутствует, выбран из водорода и метила； или NR1R2 образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидина и морфолина, причем гетероци
