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DÉRIVÉS DE LA BENZO[E][1,3]OXAZIN-4-ONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHOINOSITIDE 3 KINASE
专利权人:
Karus Therapeutics Limited
发明人:
申请号:
EP10736797.1
公开号:
EP2459543A1
申请日:
2010.07.23
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I): wherein: W is O, N—H, N-alkyl, N-alkenyl, N-alkynyl, N-aryl, N-heteroaryl or S; each X is independently CH or N; R1 is formula (b) or R3 is H, alkyl, NH2, OH, =0 or halogen; each A and B are independently CH or N; D is NHR4; R4 is H, alkyl, —C(O)-alkyl. —C(O)—NH2, —C(O)—NH-alkyl, —SO2-alkyl, —SO2—NH2 or —SO2—NH-alkyl; R2 is aryl substituted with at least one nitrogen-containing group or R2 is a nitrogen-containing heteroaryl, cycloalkyl substituted with a nitrogen-containing group, nitrogen-containing cycloalkyl, C1-C6 mono alkylamino, C1C6 bis alkylamino, C1C6 acylamino, C1-C6 aminoalkyl, mono (C1C6 alkyl)amino C1-C6 alkyl, bis (C1C6 alkyl)amino C1C6 alkyl, C1-C6-acylamino or C1 C6 alkynyl-NR11, R11 is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, halogen, O-alkyl, NH-alkyl, N-dialkyl, —C(O)—R7, —C(O)—NH2, —C(O)—NH—R7, —SO2—R7, —SO2—NH2, —SO2—NH—R7, NH-acyl, NH-sulfonyl, NR7-acyl, NR7-sulfonyl, N—C(O)—NH—R7, N—SO2—NH—R7, N—C(O)—NR7R7 or N—SO2—NR7R7; and R7 is alkyl, aryl or heteroaryl, are useful as PI3K inhibitors and are useful in therapy.La présente invention concerne des composés de formule (I) : dans laquelle : W représente O, N-H, un groupe N-alkyle, N-alcényle, N-alcynyle, N-aryle, N-hétéroaryle ou S ; chaque X représente indépendamment CH ou N ; R1 représente la formule (b) ou R3 représente H, un groupe alkyle, NH2, OH, =O ou halogène ; chaque A et B représentent indépendamment CH ou N ; D représente NHR4 ; R4 représente H, un groupe alkyle, -C(O)-alkyle, -C(O)-NH2, -C(O)-NH- alkyle, -SO2-alkyle, -SO2-NH2 ou -SO2-NH-alkyle ; R2 représente un groupe alkyle substitué par au moins un groupe contenant de l'azote ou R2 représente un groupe hétéroaryle contenant de l'azote, cycloalkyle substitué par un groupe contenant de l'azote,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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