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新穎磷酸二酯酶抑制劑
专利权人:
LEO PHARMA A/S
发明人:
NIELSEN, SIMON FELDBAEK,尼尔森 赛蒙 费德贝克,尼爾森 賽蒙 費德貝克,尼尔森 赛蒙 费德贝克,尼爾森 賽蒙 費德貝克
申请号:
TW100122303
公开号:
TWI507410B
申请日:
2011.06.24
申请国别(地区):
TW
年份:
2015
代理人:
摘要:
Compounds of the general formula Iwherein each of m and n is independently 0 or 1; R1 and R2, together with the carbon atom to which they are attached, form a heterocyclic ring comprising one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur, -S(O)- and -S(O)2-; R3 is -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -SCHF2 or -SCF3; X is a bond, -CH2-, or -NH-; A is aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl, optionally substituted with one or more, same or different substituents selected from R4; and R4 is hydrogen, amino, thioxo, alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, haloalkoxy, halogen, oxo, thia, or hydroxy; or pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof, have been found to exhibit PDE4 inhibiting activity, and may therefore be useful in the treatment of inflammatory diseases and disorders.本發明提供通式I化合物其中m及n各獨立地為0或1;R1及R2與其所連接之碳原子一起形成包含一或兩個選自氧、硫、-S(O)-及-S(O)2-之雜原子的雜環;R3為-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-SCHF2或-SCF3;X為一鍵、-CH2-或-NH-;A為芳基、環烷基、環烯基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環烷基或雜環烯基,視情況經一或多個選自R4之相同或不同取代基取代;及R4為氫、胺基、硫酮基(thioxo)、烷基、鹵烷基、羥基烷基、烷氧基、鹵烷氧基、鹵素、側氧基(oxo)、硫基(thia)或羥基;或其醫藥學上可接受之鹽、水合物或溶劑合物,已發現其展現PDE4抑制活性,且因此可用於治療發炎疾病及病症。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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