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新穎茀衍生物,包含彼等之組合物及彼等之用途
专利权人:
AVENTIS PHARMA S.A.
发明人:
MAILLIET, PATRICK,派翠克 梅里特,BERTIN, LUC,鲁克 本丁,魯克 本丁,THOMPSON, FABIENNE,法比尼 汤普森,法比尼 湯普森,RUXER, JEAN-MARIE,珍 玛莉 路塞尔,珍 瑪莉 路塞爾,PILORGE, FABIENNE,法比尼 派洛基,BENARD, DIDIER,戴迪 伯纳德,戴迪 伯納德,MINOUX,,派翠克 梅里特,鲁克 本丁,魯克 本丁,法比尼 汤普森,法比尼 湯普森,珍 玛莉 路塞尔,珍 瑪莉 路塞爾,法比尼 派洛基,戴迪 伯纳德,戴迪 伯納德
申请号:
TW095117762
公开号:
TWI386406B
申请日:
2006.05.19
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要:
This invention relates to derivatives of 4-(benzimidazol-2-yl)fluorene and 4-(azabenzimidazol-2-yl)fluorene, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and to methods of treatment of disorders related to Hsp90 protein activity, comprising administering such derivatives.本發明係關於新穎式(I)產物:其中A1,A2,A3及A4表示CRa或N;R1與R1'係致使其中之一表示H、Hal、C1C3-烷基、C1C3-烷氧基、烷基-OH、CF3、氧基、羧基或羧醯胺基;而另一個表示H;Hal;CF3;OH;SH;硝基;胺基;NH-OH;NH-CO-H;NH-CO-OH、NH-CO-O烷基、NH-CO-NH2;羧基;CN;CO-NH2;X-(CH2)m-烷基;X-(CH2)m-環烷基;X-(CH2)m-雜環烷基;X-(CH2)m-芳基或X-(CH2)m-雜芳基,其中X=單鍵、CH2、CH=CH、CH2-O、CH2-NH、CH2-C(O)、CH2-C(O)-O、CH2-C(O)-NH、CH2-NH-(CO)、CH2-NH-S(O)、CH2-NH-S(O)2、O、S、NH、O-C(O)、C(O)-NH、-NH-C(O)、-NH-C(O)-C(O)-、-NH-C(O)-NH-;NH-CS、NH-S(O)或NH-S(O)2;m=0,1或2;R1與R1'之任一個係和其所結合之C形成無論是=O;=S;=N-OH;=N-NH2;=N-NH-CO-NH2、=CH-OH;=Y1-(CH2)m-芳基或=Y1-(CH2)m-雜芳基,其中Y1表示CH、CH-CO-、CH-CO-NH、N、N-O或N-NH-,其中m=0,1或2,或環,R2與R2'表示H、鹵素、CF3、硝基、氰基、烷基、羥基、巰基、胺基、烷胺基、二烷胺基、烷氧基、烷硫基、自由態或經酯化之羧基、羧醯胺、CO-NH(烷基)及CON(烷基)2,p=1至3,且p'=1至4;Ra表示H;鹵素;CF3;羥基;巰基;硝基;胺基;NH-OH;NH-CO-H;NH-CO-NH2;羧基;CN;CO-NH2;Y-(CH2)n-烷基;Y-(CH2)n-環烷基、Y-(CH2)n-雜環烷基、Y-(CH2)n-芳基或Y-(CH2)n-雜芳基,其中Y=O、S、NH、O-C(O)、C(O)-NH、NH-C(O)、NH-S(O)或NH-S(O)2,其中n=0,1,2或3,所有烷基、烷氧基、烷硫基、環烷基、雜環烷基、芳基及雜芳基均視情況經取代,該產物係呈所有互變異構與異構形式及鹽,作為醫藥產物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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