The present invention discloses a compound separated from Monascus-fermented rice, the preparation method and uses thereof. Specifically, the present invention discloses a compound represented by the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, C1-6 straight or branched alkoxyl, (II), (III) and (IV); R2 is hydrogen or C1-6 alkyl; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl and C1-6 straight or branched alkoxyl. The present invention further discloses a pharmaceutical composition containing the compound. The compound of the present invention has HMG-CoA reductase inhibition effects.本発明は、ベニコウジ菌(Monascus)発酵米から分離された化合物、その調製方法及び使用を開示する。特に、本発明は式I(式中、R1は、水素、ヒドロキシル、C1-6直鎖又は分岐鎖のアルコキシル、(II)、(III)及び(IV)から成る群から選択され; R2は、水素又はC1-6アルキルであり; R3は、水素、ヒドロキシル及びC1-6直鎖又は分岐鎖のアルコキシルから成る群から選択される)で表される化合物、又は医薬的に許容されるその塩を開示する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物を開示する。本発明の化合物はHMG-CoA還元酵素抑制効果を有する。