JAMES T. DALTON,Duane D. MILLER,Christopher C. COSS,Ramesh NARAYANAN,Thamarai PONNUSAMY,Dong- Jin HWANG,Charles B. DUKE,Amanda JONES
申请号：
MX2017013565
公开号：
MX2017013565A
申请日:
2016.04.21
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
This invention provides novel 3-amino propanamide selective androgen receptor degrader (SARD) compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof in treating prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, androgenic alopecia or other hyperandrogenic dermal diseases, Kennedy's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and uterine fibroids, and to methods for reducing the levels of androgen receptor-full length (AR-FL) including pathogenic or resistance mutations, AR-splice variants (AR-SV), and pathogenic polyglutamine (polyQ) polymorphisms of AR in a subject.Esta invención proporciona nuevos compuestos degradantes de receptor de andrógeno selectivos (SARD) de 3-amino propanamida, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos en el tratamiento de cáncer de próstata, cáncer de próstata avanzado, cáncer de próstata resistente a castración, alopecia androgénica u otras enfermedades dérmicas hiperandrogénicas, enfermedad de Kennedy, esclerosis lateral amiotrófica (ALS), y fibromas uterinos, y a métodos para reducir los niveles de receptor de andrógeno de longitud completa (AR-FL) incluyendo mutaciones patogénicas o de resistencia, variantes de empalme de AR (AR-SV), y polimorfismos de poliglutaminas (polyQ) patogénicos de receptor de andrógeno (AR) en un sujeto.
