DONG-JIN HWANG,DUANE MILLER,RAMESH NARAYANAN,THAMARAI PONNUSAMY,YALI HE
申请号：
BR112018075347
公开号：
BR112018075347A2
申请日:
2017.06.12
申请国别(地区):
BR
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to pyrrol-based selective androgen receptor degrading compounds, pyrazole, imidazole, triazole and morpholine (sard) which include heterocyclic anilide rings and their synthetic precursors, non-hydroxylated and / or non-chiral re-propanamides isomers, and pharmaceutical compositions and uses thereof in the treatment of prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, triple negative breast cancer, other cancers expressing the androgen receptor, androgenic alopecia or other hyperandrogenic dermal diseases, kennedy disease, amyotrophic lateral sclerosis (her) aortic aneurysm (aaa) and uterine fibroids and methods to reduce total androgen receptor (ar-fl) length levels, which includes pathogenic or resistance mutations, air splice variants (air-sv) and air pathogenic polyglutamine (polyq) polymorphisms in an individual.a presente invenção refere-se a compostos degradores de receptor androgênico seletivos à base de em pirrol, pirazol, imidazol, triazol e morfolina (sard) que incluem anéis de anilida heterocíclicos e seus precursores sintéticos, isômeros r e propanamidas não hidroxiladas e/ou não quirais, e composições farmacêuticas e usos das mesmas no tratamento de câncer de próstata, câncer de próstata avançado, câncer de próstata resistente à castração, câncer de mama triplo negativo, outros cânceres que expressam o receptor androgênico, alopecia androgênica ou outras doenças dérmicas hiperandrogênicas, doença de kennedy, esclerose lateral amiotrófica (ela) aneurisma da aorta (aaa) e fibroides uterinos e a métodos para reduzir os níveis de comprimento de receptor total de andrógeno (ar-fl), que inclui mutações patogênicas ou de resistência, variantes de splice de ar (ar-sv) e polimorfismos de poliglutamina patogênica (poliq) do ar em um indivíduo.
