ANDREAS EVERS,BERND HENKEL,MICHAEL WAGNER,SIEGFRIED STENGELIN,TORSTEN HAACK
申请号：
BR112016029582
公开号：
BR112016029582A2
申请日:
2015.06.17
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to glucagon receptor agonists and their medical use, for example, in the treatment of severe hypoglycemia. Provided are exendin-4 analogs that potentially and selectively activate the glucagon receptor and show higher solubility at an almost neutral ph and improved chemical stability in solution compared with natural glucagon. the analogs have the artificial amino acid 4-thiazolylalanine at position 1. this results in higher selectivity over glucagon receptor versus glp1 receptor when identical compounds are compared only differing at position 1 (tza at position 1 instead from his). The present invention provides highly selective glucagon receptor agonists.a presente invenção refere-se a agonistas de receptor de glucagon e a seu uso médico, por exemplo, no tratamento de hipoglicemia severa. providos são análogos de exendina-4 que potencialmente e seletivamente ativam o receptor de glucagon e mostram uma solubilidade mais alta em um ph quase neutro e uma estabilidade química melhorada na solução em comparação com glucagon natural. os análogos tem o aminoácido artificial 4-tiazolilalanina na posição 1. isto resulta em uma seletividade mais alta em relação ao receptor de glucagon versus o receptor de glp1 quando compostos idênticos são comparados entre si diferindo apenas na posição 1 (tza na posição 1 ao invés de his). a presente invenção provê agonistas de receptor de glucagon altamente seletivos.
