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LIGANDOS DEGRADADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ANDROGENOS (SARD) Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
专利权人:
UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION
发明人:
Ramesh NARAYANAN,Thamarai PONNUSAMY,Yali HE,Duane MILLER,Dong-jin HWANG
申请号:
MX2018015179
公开号:
MX2018015179A
申请日:
2017.06.12
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要:
This invention is directed to pyrrole, pyrazole, imidazole, triazole, and morpholine based selective androgen receptor degrader (SARD) compounds including heterocyclic anilide rings and their synthetic precursors, R-isomers, and non-hydroxylated and/or non-chiral propanamides, and pharmaceutical compositions and uses thereof in treating prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, triple negative breast cancer, other cancers expressing the androgen receptor, androgenic alopecia or other hyperandrogenic dermal diseases, Kennedy's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), abdominal aortic aneurysm (AAA), and uterine fibroids, and to methods for reducing the levels of androgen receptor-full length (AR-FL) including pathogenic or resistance mutations, AR-splice variants (AR-SV), and pathogenic polyglutamine (polyQ) polymorphisms of AR in a subject.La presente invención se refiere a compuestos degradadores selectivos del receptor de andrógenos (SARD) a base de pirrol, pirazol, imidazol, triazol y morfolina que incluyen anillos de anilida heterocíclicos y sus precursores sintéticos, isómeros R y propanamidas no hidroxiladas y/o no quirales y composiciones farmacéuticas y usos de las mismas en el tratamiento del cáncer de próstata, cáncer de próstata avanzado, cáncer de próstata resistente a la castración, cáncer de mama triple negativo, otros cánceres que expresan el receptor de andrógenos, alopecia androgénica u otras enfermedades dérmicas hiperandrogénicas, enfermedad de Kennedy, esclerosis lateral amiotrófica (ALS), aneurisma aórtico abdominal (AAA) y fibroides uterinos y a métodos para reducir los niveles de receptor de andrógenos de longitud completa (AR-FL), incluyendo mutaciones patogénicas o de resistencia, variantes de empalme de AR (AR-SV) y polimorfismos de poliglutamina patogénica (poliQ) de AR en un sujeto.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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