Duane D. MILLER,James T. DALTON,Christopher C. COSS,Ramesh NARAYANAN,Thamarai PONNUSAMY,Dong- Jin HWANG,Yali HE,Jayaprakash PAGADALA,Charles B. DUKE
申请号：
MX2017013563
公开号：
MX2017013563A
申请日:
2016.04.21
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
This invention provides novel indole, indazole, benzimidazole, indoline, quinolone, isoquinoline, and carbazole selective androgen receptor degrader (SARD) compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof in treating prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, androgenic alopecia or other hyper androgenic dermal diseases, Kennedys disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and uterine fibroids, and to methods for reducing the levels of androgen receptor-full length (AR-FL) including pathogenic and/or resistance mutations, AR-splice variants (AR-SV), and pathogenic polyglutamine (polyQ) polymorphisms of AR in a subject.La presente invención proporciona compuestos degradadores selectivos del receptor androgónico (SARD) novedosos de indol, indazol, bicimidazol, indolina, quinolona, isoquinolina y carbazol, composiciones farmacóuticas y sus usos para el tratamiento de cáncer de próstata, cáncer de próstata avanzado, cáncer de próstata resistente a la castración, alopecia androgónica y otras enfermedades dórmicas hiperandrogóicas. Enfermedad de Kennedy esclerosis lateral amiotrofia. (ALS) y fibromas uterinos, y métodos para reducir los niveles de receptor andrógenico de longitud completa AR-FL) que incluyen mutaciones patógenas y/o mutaciones de resistencia,variantes de empalme de AR (AR-SV) Y polimorfismos de poliglutamina patógena (polyQ) de AR en un sujeto.
