RALPH A. REISFELD,YUNPING LUO,SI CHEN,RONG XIANG,LIAO DEBBIE,TINGMEI CHEN,ZE LIU,DAN LU
申请号：
MX2013002451
公开号：
MX2013002451A
申请日:
2011.09.02
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention provides an aqueous tumor-targeting liposome nanoparticle composition comprising an aqueous dispersion of liposome nanoparticles. The nanoparticles preferably encapsulate an anti-cancer chemotherapeutic agent, which can be added to a pre-formed liposome composition or can be incorporated in the liposomes during the formation of the liposomes. The liposome nanoparticles comprise a legumain-targeting lipid admixed with one or more other micelle or vesicle-forming lipid materials in the form of nanoparticulate liposomes dispersed in an aqueous carrier. A preferred tumor-targeting liposome nanoparticle composition comprises (a) a legumain-targeting lipid component, (b) a zwitterionic lipid component (c) an amino-substituted lipid component (d) a neutral lipid component and (e) polyethylene glycol-conjugated lipid component. The legumain-targeting lipid component comprising a hydrophobic lipid portion covalenetly attached to a legumain-binding moiety.La presente invención proporciona una composición acuosa de nanopartículas liposomales a un tumor-dirigido que comprende una dispersión acuosa de nanopartículas liposomales. Las nanoparticulas de preferencia encapsulan un agente quimioterapéutico contra el cáncer, el cual se puede agregar a una composición liposomal pre-formada o puede ser incorporado en los liposomas durante la formación de los liposomas. Las nanopartículas liposomales comprenden un lípido de legumain específico mezclado con una o más micelas o materiales lipídícos que forman una vesícula en la forma de liposomas nanoparticulados dispersos en un portador acuoso. Una composición preferida de nanopartículas liposomales dirigida a tumor comprende (a) un componente lipídico de legumain específico, (b) un componente lipídico zwiteriónico (c) un componente lipídico amino-sustituido (d) un componente lipídico neutral y (e) un componente lipídico de polietilenglicol conjugado. El componente lipídico de legumain específico comprende una porción
