The present invention provides an aqueous tumor-targeting liposome nanoparticle composition comprising an aqueous dispersion of liposome nanoparticles. The nanoparticles preferably encapsulate an anti-cancer chemotherapeutic agent, which can be added to a pre-formed liposome composition or can be incorporated in the liposomes during the formation of the liposomes. The liposome nanoparticles comprise a legumain-targeting lipid admixed with one or more other micelle or vesicle-forming lipid materials in the form of nanoparticulate liposomes dispersed in an aqueous carrier. A preferred tumor-targeting liposome nanoparticle composition comprises (a) a legumain-targeting lipid component, (b) a zwitterionic lipid component； (c) an amino-substituted lipid component； (d) a neutral lipid component； and (e) polyethylene glycol-conjugated lipid component. The legumain-targeting lipid component comprising a hydrophobic lipid portion covalently attached to a legumain-binding moiety.本発明はリポソームナノ粒子の水分散液を含む水溶性腫瘍標的指向性リポソームナノ粒子組成物を提供する。ナノ粒子は好ましくは抗がん化学療法剤を封入し、この抗がん化学療法剤は予め形成されたリポソーム組成物に添加されることが可能であり、またはリポソームを形成する間にリポソーム中に組み込まれることも可能である。リポソームナノ粒子は、１つ以上の他のミセルまたは小胞形成脂質材料と混合された、水溶性担体中に分散されたナノ粒子性リポソーム形態においてレグマイン標的指向性脂質を含む。好ましい腫瘍標的指向性リポソームナノ粒子組成物は、（ａ）レグマイン標的指向性脂質成分、（ｂ）双性イオン性脂質成分、（ｃ）アミノ置換脂質成分、（ｄ）中性脂質成分および（ｅ）ポリエチレングリコールにコンジュゲートされた脂質成分を含む。レグマイン標的指向性脂質成分はレグマイン結合部分に共有結合された疎水性の脂質部を含む。
