REISFELD RALPH A.,레이스펠드 랄프 에이.,XIANG RONG,시양 룽,LUO YUNPING,뤄 윈핑,LIAO DEBBIE,랴오 데비,LIU ZE,류 쩌,CHEN TINGMEI,천 팅메이,CHEN SI,천 쓰,LU DAN,루 단
申请号：
KR1020137008369
公开号：
KR1020140017486A
申请日:
2011.09.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
An aqueous tumor-targeting liposome nanoparticle composition comprises an aqueous dispersion of liposome nanoparticles. The nanoparticles preferably encapsulate an anti-cancer chemotherapeutic agent, which can be added to a pre-formed liposome composition or can be incorporated in the liposomes during the formation of the liposomes. The liposome nanoparticles comprise a legumain-targeting lipid admixed with one or more other micelle or vesicle-forming lipid materials in the form of nanoparticulate liposomes dispersed in an aqueous carrier. A preferred tumor-targeting liposome nanoparticle composition comprises a legumain-targeting lipid component and polyethylene glycol-conjugated lipid component. The legumain-targeting lipid component comprising a hydrophobic lipid portion covalently attached to a legumain-binding moiety.본 발명은 리포좀 나노입자의 수성 분산액을 포함하는 수성 종양-표적화 리포좀 나노입자 조성물을 제공한다. 바람직하게는 나노입자는 사전-형성된 리포좀 조성물에 첨가될 수 있거나 리포좀의 형성시에 리포좀내로 혼입될 수 있는 항암 화학치료요법제를 캡슐화한다. 리포좀 나노입자는 레구마인-표적화 지질을 하나 이상의 미셀 또는 소포-형성 지질 물질과 혼합되어 수성 담체 중에 분산된 리포좀의 형태로 포함한다. 바람직한 종양-표적화 리포좀 나노입자 조성물은 (a) 레구마인-표적화 지질 성분 (b) 양쪽이온성 지질 성분 (c) 아미노-치환된 지질 성분 (d) 중성 지질 성분 및 (e) 폴리에틸렌 글리콜-접합된 지질 성분을 포함한다. 레구마인-표적화 지질 성분은 레구마인-결합 모이어티에 공유 결합에 의해 부착된 소수성 지질 부분을 포함한다.
