A NOVEL HYDRATED FORM OF ERLOTINIB FREE BASE AND A PROCESS FOR PREPARATION OF ERLOTINIB HYDROCHLORIDE POLYMORPH FORM A SUBSTANTIALLY FREE OF POLYMORPH FORM B
The present invention provides a novel and stable hydrated form of erlotinib free base, and a process for its preparation thereof. The present invention also provides a process for preparation of erlotinib hydrochloride crystalline polymorph A substantially free of polymorph B. The present invention further relates to erlotinib hydrochloride crystalline particles having mean particle size (D50) ranging from about 4 μm to 15 μm and 90 volume-% of the particles (D90) ranging from about 14 μm to 30 μm, to the methods for the manufacture of said crystalline particles, and to pharmaceutical compositions comprising said crystalline particles.La présente invention concerne une forme hydratée nouvelle et stable de base libre derlotinib et un procédé permettant de la préparer. La présente invention concerne également un procédé de préparation du polymorphe A cristallin de chlorhydrate derlotinib sensiblement exempt de polymorphe B. La présente invention concerne en outre des particules cristallines de chlorhydrate derlotinib ayant une dimension moyenne de particule (D50) se situant dans une plage comprise environ entre 4 μm et 15 μm et 90 % en volume de particule (D90) se situant dans une plage comprise environ entre 14 μm et 30 μm, les procédés de fabrication desdites particules cristallines et des compositions pharmaceutiques comprenant lesdites particules cristallines.
