The present invention relates to guanidine compounds and their uses for inhibiting oxidative phosphorylation (OXPHOS) of mitochondria. More particularly, the present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating OXPHOS-related diseases, particularly cancer, by inhibiting oxidative phosphorylation of mitochondria and reprogramming cell metabolism.본 발명은 미토콘드리아의 산화적 인산화 (OXPHOS)를 억제하기 위한 구아니딘 화합물 및 이의 용도에 관한 것이다. 보다 구체적으로는, 본 발명은 미토콘드리아의 산화적 인산화를 억제하고 세포 대사를 재프로그래밍함으로써 OXPHOS-관련 질환, 특히, 암을 예방 또는 치료하기 위한 약학적 조성물에 관한 것이다.