The present invention relates to guanidine compounds and their use for inhibiting oxidative phosphorylation (OXPHOS) of mitochondria. More specifically, the present invention relates to pharmaceutical compositions for preventing or treating diseases associated with OXPHOS, in particular cancer, by inhibiting oxidative phosphorylation of mitochondria and reprogramming cell metabolism.본 발명은 미토콘드리아의 산화적 인산화 (OXPHOS)를 억제하기 위한 구아니딘 화합물 및 그의 용도에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 미토콘드리아의 산화적 인산화를 억제하고 세포 대사를 재프로그래밍함으로써 OXPHOS와 관련된 질환, 특히 암을 예방 또는 치료하기 위한 약학 조성물에 관한 것이다.