The present invention provides compositions and methods for modulating smootheneddependent pathway activation. The present invention provides analogs of cyclopamine that can be used to counteract the phenotypic effects of unwanted activation of a hedgehog pathway, such as resulting from hedgehog gain-of-function, Ptc loss-of-function or smoothened gain-offunction mutations. The compounds of the present invention are particularly useful in treating cancers.Linvention concerne des compositions et des procédés destinées à moduler lactivité du signal Smoothened. Cette invention concerne également des analogues de cyclopamine pouvant être utilisés afin de neutraliser les effets phénotypiques dune activation non désirée dune voie Hedgehog, notamment obtenue par des mutations de gain de fonction Hedgehog, de perte de fonction Patched ou de gain de fonction Smoothened. Les composés de cette invention sont particulièrement utiles dans le traitement de cancers.