LI, Linxian,SHANKARA, Girish Karadka,DU, Xing,WU, Yihang,DAVIDSON, Gary,LEVKIN, Pavel
申请号：
EPEP2015/065334
公开号：
WO2016/005318A1
申请日:
2015.07.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides novel amino lipids and a method for synthesizing these compounds. According to the invention, the amino lipids have a structure of the following formula (I) wherein Z is either hydrogen or -X1 R1, R1 and R2 are the same or different and independently C6-C24 alkyl, C6-C24 alkenyl, C6-C24 alkynyl, or C6-C24 acyl, which can be optionally substituted with a C1-C6 hydrocarbyl group, X1 and X2 are the same or different, either S or S=O or S(=O)2, Y is either (II) or heterocycles of the formula (III) or (IV) wherein k and I are integers from 0 to 2, R3 and R4 are either the same or different and independently C1-C12 alkyl, C1-C12 alkenyl, or C1-C12 alkynyl, wherein alkyl, alkenyl or alkynyl may be optionally substituted with a C1-C6 hydrocarbyl group, or R3 and R4 optionally join to form, together with the nitrogen atom to which they are bound, an optionally substituted N-heterocyclic ring of 3 to 10 atoms comprising 1 to 7 nitrogen atoms, or R3 and R4 are the same or different alkyl amines； R5 and R6 are either absent or is hydrogen or C1-C12 alkyl to provide a quaternary amine, R7 is either hydrogen or C1-C12 alkyl, m is an integer from 1 to 12, n is an integer from 1 to 12, and p is an integer from 1 to 3, wherein preferably Y = N for p = 2 or 3.La présente invention concerne de nouveaux lipides aminés et un procédé de synthèse de ces composés. Selon l'invention, les lipides aminés ont une structure ayant la formule suivante : (I) où Z est soit hydrogène soit -X1 R1, R1 et R2 sont identiques ou différents et indépendamment un groupe alkyle en C6-C24, un groupe alcényle en C6-C24, un groupe alcynyle en C6-C24, ou un groupe acyle en C6-C24, qui peut être facultativement substitué par un groupe hydrocarbyle en C1-C6, X1 et X2 sont identiques ou différents, soit S soit S=O soit S(=O)2, Y est soit (II) soit des hétérocycles de formule (III) ou (IV) où k et I sont des nombres entiers de 0 à 2, R3 et R4 sont soit identiques soit différents et ind
