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6-amido derivatives of 4,5a-epoxymorphinans for pain treatment
专利权人:
Memorial Sloan-Kettering Cancer Center
发明人:
PASTERNAK, Gavril,MAJUMDAR, Susruta
申请号:
ES11835042
公开号:
ES2632932T3
申请日:
2011.10.19
申请国别(地区):
ES
年份:
2017
代理人:
摘要:
A compound of formula I ** Formula ** or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is allyl, R2 is selected from hydrogen, acyl (C1-C6), oxaalkyl (C1-C6) and acyloxaalkyl (C1-C6 ); R3 is chosen from hydrogen and (C1-C6) alkyl; R4 is selected from (a) substituted phenyl at positions other than 2 or 6 with one to three substituents chosen from amino, bromine, chlorine, iodine, hydroxy, nitro, cyano, (C1-C3) alkyl, halo (C1-C3) alkyl , haloalkoxy (C1-C3), alkoxy (C1-C3) and R10; (b) optionally substituted naphthylene; (c) optionally substituted anthracene; and (d) optionally substituted aromatic heterocycle; R8 is chosen from hydrogen and (C1-C6) alkyl; and R10 is optionally substituted phenyl, optionally substituted aromatic heterocycle or non-aromatic oxygen or optionally substituted sulfur heterocycle; wherein the substituents on naphthylene, anthracene, heterocycle or R10 are independently selected from halogen, hydroxy, nitro, cyano, (C1-C3) alkyl, haloalkyl (C1-C3), haloalkoxy (C1-C3), acyl (C1-C3) ) and (C1-C3) alkoxy.Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R1 es alilo, R2 se elige de hidrógeno, acilo (C1-C6), oxaalquilo (C1-C6) y aciloxaalquilo (C1-C6); R3 se elige de hidrógeno y alquilo (C1-C6); R4 se elige de (a) fenilo sustituido en posiciones distintas a 2 o 6 con uno a tres sustituyentes elegidos de amino, bromo, cloro, yodo, hidroxi, nitro, ciano, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), haloalcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) y R10; (b) naftileno opcionalmente sustituido; (c) antraceno opcionalmente sustituido; y (d) heterociclo aromático opcionalmente sustituido; R8 se elige de hidrógeno y alquilo (C1-C6); y R10 es fenilo, opcionalmente sustituido, heterociclo aromático opcionalmente sustituido u oxígeno no aromático o heterociclo de azufre opcionalmente sustituido; en donde los sustituyentes sobre naftileno, antraceno, heterociclo o R10 se eligen independientemente de halógeno, hidroxi, ni
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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