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Crosslinked piperidine derivatives
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
バウマン,カールハインツ,グリーン,ルーク,リンベルク,アンニャ,リュッベルス,トーマス,トーマス,アンドリュー,バウマン,カールハインツ,グリーン,ルーク,リンベルク,アンニャ,リュッベルス,トーマス,トーマス,アンドリュー
申请号:
JP2013555846
公开号:
JP2014506903A
申请日:
2012.02.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula I hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, Y, m, and o or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The present compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of &bgr;-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.本発明は、式I[ヘタリールIは、SもしくはNから選択される1~3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員ヘテロアリール基であり;ヘタリールIIは、SもしくはNから選択される1~3個のヘテロ原子を含有する6員ヘテロアリール基であるか、又はSもしくはNから選択される1~4個のヘテロ原子を含有する2員環系(少なくとも1つの環は、芳香族性である)であり;R1は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はハロゲンであり;R2は、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキルもしくはハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されているシクロアルキルであるか、又はヒドロキシにより置換されている低級アルキル、又はフリル、又はO-ベンジル、-(CH2)p-フェニル(ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルキル又はシアノにより場合により置換されている)であり;R3は、水素又は低級アルキルであり;Yは、-(CH2)n-、-CH2OCH2-、-CH2O-、CH2S-、-CH2SCH2-であり、そして、2つの環炭素原子に結合しており(環炭素原子a及びb又は環炭素原子c及びdのいずれかに結合している);pは、0又は1であり;mは、0、1又は2であり;mが2の場合、R1は、同じ又は異なっていてもよく;nは、2又は3であり;oは、0、1又は2であり、oが2の場合、R2は、同じ又は異なっていてもよい]で表される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式Iの化合物は、アミロイドβの調節因子であり、従って、これらは、脳内のβ-アミロイドの沈着を伴う疾患、特に、アルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA-D)、多発梗塞性認知症、拳闘家認知症及びダウン症などの他の疾患の治療又は予防に有用でありうる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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