PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an efficient method for preparing high purity mitiglinide.SOLUTION: The method for preparing mitiglinide comprises: a) a step of converting (S)-2-benzylsuccinic acid XII into a corresponding acid chloride XV b) a step of esterifying the XV into a diester XVI by using N-hydroxy-succinimide c) a step of obtaining a monoamide monoester XVII by a regioselective reaction of the diester XVI and cis-hexahydro-isoindoline d) a step of obtaining the mitiglinide (I) by hydrolyzing the ester group of the XVII and as occasion demands and e) a step of chlorinating the mitiglinide into a corresponding calcium salt dihydrate (II).COPYRIGHT: (C)2014,JPO&INPIT【課題】高純度ミチグリニドを調製するための効率的な方法の提供。【解決手段】a)(S)-2-ベンジルコハク酸XIIを対応する酸塩化物変換する段階;b)N-ヒドロキシコハク酸イミドを用いてXVをジエステルXVIへエステル化する段階。c)ジエステルXVIとシス-ヘキサヒドロイソインドリンとの位置選択的反応により、モノアミドモノエステルXVIIを得る段階;d)XVIIのエステル基を加水分解してミチグリニド(I)を得る段階;及び、必要に応じて、e)ミチグリニドを対応するカルシウム塩二水和物(II)へ塩化する段階による調製法。【選択図】なし
