MALEATE SALTS OF (E)-N-{4-[3-CHLORO-4-(2-PYRIDINYLMETHOXY)ANILINO]-3-CYANO-7-ETHOXY-6-QUINOLINYL}-4-(DIMETHYLAMINO)-2-BUTENAMIDE AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF
루 큉홍,쿠 만칭 셔리,츄 와렌,치일 글로리아 케이,하드필드 안쏘니 에프,미르머라비 마모우드
申请号:
KR1020107010637
公开号:
KR1012083010000B1
申请日:
2008.10.16
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to (E) -N- {4- [3-chloro-4- (2-pyridinylmethoxy) anilino] -3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl} -4- Processes for preparing (NERATINIB) in the form of maleate salts of (dimethylamino) -2-butenamide, in the form of crystalline maleate salts, related compounds, such as degradants, impurities and pharmaceutical compositions containing such maleate salts It is about. Maleate salts are useful for the treatment of cancer, particularly those affected by kinase of the epidermal growth factor receptor family.본 발명은 (E)-N-{4-[3-클로로-4-(2-피리디닐메톡시)아닐리노]-3-시아노-7-에톡시-6-퀴놀리닐}-4-(다이메틸아미노)-2-부텐아미드의 말레에이트 염 형태, 결정질 말레에이트 염 형태의 (네라티닙(NERATINIB)) 제조 방법, 관련된 화합물, 예컨대 상기 말레에이트 염을 함유하는 분해물, 불순물 및 약학 조성물에 관한 것이다. 말레에이트 염은 암, 특히 표피 성장 인자 수용체 패밀리의 카이네이즈에 의해 영향을 받는 것의 치료에 유용하다.