BIOTECH INNOVATIONS SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ
发明人:
KAMIŃSKA, Katarzyna,BUJNICKI, Janusz
申请号：
IBIB2017/051397
公开号：
WO2017/153950A1
申请日:
2017.03.09
申请国别(地区):
IB
年份:
2017
代理人:
摘要：
The 4-hydroxyphenyl-2-oxoethyl carboxylic derivatives of the general formula: R1-A- R2, wherein the core A is: Formula (I) and R1 is phenyl substituted with two C1-C4 alkyl, 1,3-benzodioxolyl or bicyclo[3.3.1]nonanyl and R2 is H, hydroxyl, amino group optionally substituted with carbonyl- C1-C4 alkyl or amide optionally substituted by C1-C4 alkyl； as well as their pharmaceutically acceptable salts, solvates, polymorphs, co-drugs, cocrystals, prodrugs, tautomers, racemates, enantiomers or diastereomers, or mixtures thereof； as endonucleolytic activity inhibitors in viruses with segmented negative- sense RNA genome for use as an antiviral drug. The invention further includes the use of the said derivative for manufacturing of a medicine for treatment, alleviation or prophylaxis of viral infection caused by viruses from Orthomyxoviridae family among others, including influenza and its complications, as well as for combination therapy with neuraminidase inhibitor, amantadine, neuraminidase, amantadine or rimantadine, or any other combination thereof.L'invention concerne des dérivés 4-hydroxyphényl-2-oxoéthyle carboxylique de formule générale : R1-A-R2, dans laquelle le noyau A est : (I) et R1 est un phényle substitué par deux alkyles en C1-C4, 1,3-benzodioxolyle ou bicyclo[3.3.1]nonanyle et R2 est un H, un hydroxyle, un groupe amino éventuellement substitué par un carbonyl-alkyle en C1-C4 ou un amide éventuellement substitué par un alkyle en C1-C4； ainsi que leurs sels, solvates, polymorphes, co-médicaments, cocristaux, promédicaments, tautomères, racémates, énantiomères ou diastéréomères, de qualité pharmaceutique acceptable, ou des mélanges de ces derniers； en tant qu'inhibiteurs de l'activité endonucléolytique chez les virus à génome à ARN de sens négatif segmenté servant à une utilisation en tant que médicament antiviral. L'invention concerne en outre l'utilisation dudit dérivé servant à la fabrication d'un médicament servant au traitement, au soulagement ou à la pr
