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IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZIN-6-AMINE DERIVATIVES AS KINASE JAK-2 INHIBITORS
专利权人:
CELON PHARMA S.A.
发明人:
DZWONEK, Karolina,MROCZKIEWICZ, Michal,STEFANIAK, Filip,WIECZOREK, Maciej,DUBIEL, Krzysztof,LAMPARSKA-PRZYBYSZ, Monika
申请号:
IBIB2013/056241
公开号:
WO2014/020531A1
申请日:
2013.07.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
A compound represented by the general formula (I) wherein R1represents H or C1-C4 alkyl R2 represents phenyl substituted with one or two substituents selected from the group consisting of halogen atom and OC1-C4 alkylR3 represents phenyl or 5 to 10-membered monocyclic or bicyclic heteroaryl having from 1 to 4 ring heteroatoms selected from the group consisting of N, S, and O, which can be unsubstituted or substituted with a substituent selected from halogen atom, C1-C4-alkyl, and -C(O)O-C1-C4 -alkyl and X represents –CH2-group or carbonyl-C(O)-groupand their acid addition saltswith the exclusion of 3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholinomethyl)-imidazo[1,2-b]pyridazine-6-amine and its salts. The compounds are JAK2 inhibitors and are useful as medicaments, especially for treating proliferative disorders and cancer diseasesLa présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I), dans laquelle R1 représente H ou un groupe alkyle en C1 à C4 R2 représente un groupe phényle substitué par un ou deux substituants choisis dans le groupe constitué dun atome dhalogène et dun groupe O-alkyle en C1 à C4 R3 représente un groupe phényle ou un groupe hétéroaryle monocyclique ou bicyclique à 5 à 10 chaînons comportant de 1 à 4 hétéroatomes cycliques choisis dans le groupe constitué de N, S et O, et pouvant être non substitué ou substitué par un substituant choisi parmi un atome dhalogène, un groupe alkyle en C1 à C4 et un groupe -C(O)O-alkyle en C1 à C4 et X représente un groupe -CH2- ou carbonyl-C(O) et leurs sels daddition acides à lexception de la 3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-méthyl-N-(5-méthyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholinométhyl)-imidazo[1,2-b]pyridazine-6-amine et de ses sels. Lesdits composés sont des inhibiteurs de la kinase JAK2 et peuvent être utilisés comme médicaments, notamment pour traiter les maladies prolifératives et le cancer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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