CATENA RUIZ, JUAN LORENZO,FARRERONS GALLEMI, CARLES,FERNANDEZ SERRAT, ANNA,MIQUEL BONO, IGNACIO JOSE,BALSA LOPEZ, DOLORS,LAGUNAS ARNAL, CARMEN,SALCEDO ROCA, CAROLINA,TOLEDO MESA, NATIVIDAD,FERNANDEZ G
申请号：
HK05102521.9
公开号：
HK1070057B
申请日:
2005.03.23
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要：
Carbamate of general formula (I), wherein R1, R2 and R3 are H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4)-alkoxycarbonyl, (C1C4)-alkylsulfanyl, (C1-C4)-alkylsulfinyl, (C1C4)-alkylsulfonyl, (C1-C4)-alkoxyl optionally substituted with one or several F, and (C1-C4)-alkyl optionally substituted with one or several F or OH R4 is cycloalkyl, phenyl, heteroaryl or a bicyclic ring system R5 is cycloalkyl, (C5-C10)-alkyl, a substituted (C1-C10)-alkyl and X- is a physiologically acceptable anion. Carbamate (I) is selective M3 receptor antagonists versus M2 receptor and may be used for the treatment of urinary incontinence (particularly, the one caused by overactive bladder), irritable bowel syndrome, and respiratory disorders (particulary, chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, asthma, emphysema, and rhinitis), as well as in ophthalmic interventions.Linvention concerne un carbamate de formule générale (I), dans laquelle R1, R2 et R3 représentent H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4)-alcoxycarbonyle, (C1-C4)-alkylsulfanyle, (C1-C4)-alkylsulfinyle, (C1-C4)-alkylsulfonyle, (C1-C4)-alcoxy éventuellement substitué par un ou plusieurs F, (C1-C4)-alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs F ou OH R4 représente cycloalkyle, phényle, hétéroaryle ou un système de noyau bicyclique R5 représente cycloalkyle, (C5-C10)-alkyle, un (C1-C10)-alkyle substitué et X représente un anion physiologiquement acceptable. Carbamate (I) représente des antagonistes sélectifs du récepteur M3 contre le récepteur M2 et peut servir dans le traitement de lincontinence urinaire (en particulier celle causée par une vessie hyperactive), du syndrome du côlon irritable, de troubles respiratoires (en particulier la bronchopneumopathie chronique obstructive, la bronchite chronique, lasthme, lemphysème et la rhinite), ainsi que lors dinterventions ophtalmiques.
