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PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDIN-7(6H)-ONE DERIVATIVES AS PDE9 INHIBITORS
专利权人:
CELON PHARMA S.A.
发明人:
MOSZCZYNSKI-PETKOWSKI, Rafal,BOJARSKI, Lukasz,MAJER, Jakub,WIECZOREK, Maciej,DUBIEL, Krzysztof,LAMPARSKA-PRZYBYSZ, Monika
申请号:
IBIB2013/056423
公开号:
WO2014/024125A1
申请日:
2013.08.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one derivatives represented by the general formula (I), wherein R1 represents hydrogen atom or methyl when R1 represents hydrogen atom, then R2 represents cyclopentyl, tetrahydropyranyl, cyclohexyl, or cyclohexyl substituted with 1 or 2 halogen atoms when R1 represents methyl, then R2 represents cyclopentyl R3 is selected from the group consisting of phenyl unsubstituted or substituted with 1 to 3 substituents selected from F, CI, Br, I, and OCH3 and 6- to 10-membered heteroaryl with 1 to 3 heteroatoms selected independently form O, N and S and Q represents C1 -C3-alkylene group, which is unsubstituted or substituted with 1 to 3 C1 -C3-alkyl groups and their salts. The compounds are PDE9A inhibitors useful as medicaments, in particular for treatment of cognitive function disorders and neurodegenerative diseases.Linvention concerne des dérivés de pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one représentés par la formule générale (I), dans laquelle R1 représente un atome dhydrogène ou méthyle quand R1 représente un atome dhydrogène, alors R2 représente cyclopentyle, tétrahydropyranyle, cyclohexyle ou cyclohexyle substitué par 1 ou 2 atomes dhalogène quand R1 représente méthyle, alors R2 représente cyclopentyle R3 est choisi dans le groupe consistant en phényle non substitué ou substitué par 1 à 3 substituants choisis parmi F, Cl, Br, I et OCH3 et hétéroaryle à 6 à 10 chaînons avec 1 à 3 hétéroatomes choisis indépendamment parmi O, N et S et Q représente un groupe alkylène en C1-C3, lequel est non substitué ou substitué par 1 à 3 groupes alkyle en C1-C3 et leurs sels. Les composés sont des inhibiteurs de PDE9A utiles comme médicaments, en particulier pour le traitement des troubles de la fonction cognitive et de maladies neurodégénératives. (Formule I)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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