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AMINO-SUBSTITUTED BOUCHARDATINE DERIVATIVES, AND PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREFOR
专利权人:
SUN YAT-SEN UNIVERSITY
发明人:
HUANG, Zhishu,黄志纾,YE, Jiming,叶冀明,LIU, Hong,刘宏,RAO, Yong,饶勇,CHEN, Yingchun,陈迎春,GAO, Lin,高琳,YU, Hong,余宏,GU, Lianquan,古练权
申请号:
CNCN2015/096044
公开号:
WO2016/086825A1
申请日:
2015.11.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed are amino-substituted bouchardatine derivatives, and a preparation method and application therefor. The derivatives are shown in formula (I), wherein: R is -(CH2)nR1, n being 0, 1, 2, 3 or 4 R1 is selected from: (1) a phenyl group substituted with one or a plurality of R2s (2) a five-membered or six-membered nitrogen- or nitrogen and oxygen-containing heterocyclic group (3) an amino group substituted with one or a plurality of R3s (4) a C1-6 fatty alkyl group or a C3-6 cycloalkyl group (5) a hydroxy group (6) hydrogen R2 is selected from: (1) an amino group substituted with one or a plurality of R4s (2) a halo group (3) a C1-3 fatty alkyl group (4) hydrogen R3 is a C1-4 fatty alkyl group R4 is a C1-3 straight chain alkyl group. The derivatives significantly block the differentiation and adipogenesis of 3T3-L1 preadipocytes, reduce the cholesterol content in HepG-2 cells, and have the effects of combatting obesity and easing fatty liver generation.Linvention concerne des dérivés de bouchardatine à substituants amino et un procédé de préparation de ceux-ci et lapplication de ceux-ci. Ces dérivés sont représentés par la formule (I), dans laquelle : R représente (CH2)nR1 n représente 0, 1, 2, 3 ou 4 R1 est choisi parmi : (1) un groupe phényle substitué par un ou plusieurs R2 (2) un groupe hétérocyclique à cinq ou six chaînons contenant de lazote ou de lazote et de loxygène (3) un groupe amino substitué par un ou plusieurs R3 (4) un groupe alkyle gras C1-6 ou un groupe cycloalkyle C3-6 (5) un groupe hydroxy (6) lhydrogène R2 est choisi parmi : (1) un groupe amino substitué par un ou plusieurs R4 (2) un groupe halogéno (3) un groupe alkyle gras C1-3 (4) lhydrogène R3 représente un groupe alkyle gras C1-4 R4 représente un groupe alkyle C1-3 à chaîne linéaire. Ces dérivés bloquent de manière significative la différenciation et ladipogenèse des pré-adipocytes 3T3-L1, réduisent le taux de cholestérol dans des cellules HepG -2, ont pour effet de lutter contre lobésit
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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