PROBLEM TO BE SOLVED: To overcome adverse effects relating to the use of acetaminophen and related compounds.SOLUTION: Novel positively charged prodrugs shown in Fig.4 for acetaminophen, acetaminosalol and related compounds are designed and synthesized. Positively charged amino groups of the prodrugs not only greatly increase solubility of a drug but also connect with negative charges on phosphate head groups of a membrane to push the prodrug into cytosol. The prodrugs diffuse about ≤150 times as fast as acetaminophen, acetaminosalol and the related compounds through human skin. The prodrugs are used for the treatment of the conditions for which NSAIA treatment is possible in human or animal pharmaceutically by not only the oral administration but also dermal administration, and can evade most side effects of NSAIA.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】本発明は、アセトアミノフェン及び関連化合物の使用と関連する副作用を克服するためにある。【解決手段】図4で表されるアセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計し、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物よりも~150倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるNSAIA治療可能な状態の治療に使用され、どんな種類の薬物治療のためにも経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、NSAIAのたいていの副作用を回避し得る。【選択図】図4
