PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel positive charge prodrug of peptide and relative compounds.SOLUTION: A compound represented by structure 1 may be synthesized by a standard peptide synthesis protocol. Amino group having positive charge in prodrug of peptide contributes to not only dissolving of medicament into water, but also bond to negative charge on phosphate head group of membrane to introduce prodrug into cytosol. The prodrug diffuses through human skin 100 to 1000 times faster than peptide and relative compounds. The prodrug may be used in therapy for condition capable of being treated with peptide and relative compounds in human and animal. The prodrug may be transdermally administered for any type of medicament therapies to avoid protein degradation by protein degradation enzyme in gastrointestinal tract.SELECTED DRAWING: Figure 2COPYRIGHT: (C)2018,JPO&INPIT【課題】本発明の目的は、ペプチド及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを提供することである。【解決手段】構造1で表される化合物は、標準的なペプチド合成プロトコルにより合成され得る。ペプチドのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水中に溶解させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、ペプチド及び関連化合物よりも~100~1000倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるペプチド及び関連化合物治療可能な状態の治療に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得、消化管におけるタンパク質分解酵素によるタンパク質分解を回避し得る。【選択図】図2
