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process for preparing a compound of formula (i) and process for preparing estetrol
专利权人:
ESTETRA S.A.;ESTETRA S.P.R.L.
发明人:
JEAN-CLAUDE PASCAL
申请号:
BR112013030830
公开号:
BR112013030830B1
申请日:
2012.06.01
申请国别(地区):
BR
年份:
2019
代理人:
摘要:
A process for preparing a compound of formula (I) and a process for preparing estetrol The present invention relates to a process for preparing compounds of formula (I), wherein said process comprises the steps of: (a) reacting a compound of formula (ii) with an acylating or silylating agent to produce a compound of formula (iii) wherein p1 and p2 are independently from each other a protecting group selected from r2 -r3r4 or r1co - wherein R1 is a group selected from C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl, each group is optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4 alkyl; R 2, R 3 and R 4 are independently from each other a group selected from C 1-6 alkyl or phenyl, wherein each group is optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C 1-4 alkyl; (b) reacting the compound of formula (iii) in the presence of palladium acetate or one of its derivatives to produce compound of formula (iv); and (c) reacting the compound of formula (iv) with a reducing agent to produce the compound of formula (i).processo para a preparação de um composto de fórmula (i) e processo de preparação de estetrol a presente invenção refere-se a um processo de preparação de compostos de fórmula (i), em que o dito processo compreende as etapas de: (a) reação de um composto de fórmula (ii) com um agente acilante ou sililante para produzir um composto de fórmula (iii), em que p1 e p2 são, independentemente entre si, um grupo protetor selecionado a partir de r2-si- r3r4 ou r1co-, em que r1 é um grupo selecionado a partir de alquila c1-6 ou cicloalquila c3-6, cada grupo é opcionalmente substituído por um ou mais substituintes selecionados independentemente a partir de fluoro ou alquila c1-4; r2, r3 e r4 são, independentemente entre si, um grupo selecionado a partir de alquila c1-6 ou fenila, em que cada grupo é opcionalmente substituído por um ou mais substituintes selecionados independentemente a partir de fluoro ou alqu
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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