VAN DER STELT, MARCELIS,CALS, JOSEPH, MARIA, GERARDUS, BARBARA
申请号：
EP09760900
公开号：
EP2373627B1
申请日:
2009.12.01
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to A 1 -(biphenyl-4-ylmethyl)imidazolidine-2,4-dione derivative having the general Formula (I) wherein R1 is H, (C1-6)alkyl (optionally substituted with oxo, OR4, COOR5, halogen or CN), (C2-6)alkenyl, (C2-6)alkynyl, (C3-6)cycloalkyl or (C3-6)cycloalkyl(C1-3)alkyl R2 and R2 are independently H or (C1-3)alkyl or R2 and R2 form together with the carbon atom to which they are bound a (C3-5)cycloalkyl groupR3 represents H or 1 to 4 F substituents Y represents Formula (II) or NR8R9 X represents CHR6, CF2, O, S, SO or SO2 R4 and R5 are (C1-6)alkyl R6 is H, OR7 or CN R7 is (C1-3)alkyl R8 is (C5-7)cycloalkyl comprising a heteroatom selected from O, S, SO and SO2 R9 is H or (C1-4)alkyl o and m represent the ortho or meta position of the substituent Y-CH2 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as to the use of said 1 -(biphenyl-4-ylmethyl)imidazolidine-2,4-dione derivatives as CB2 receptor agonists in the treatment of pain such as for example peri-operative pain, chronic pain, neuropathic pain, cancer pain and pain and spasticity associated with multiple sclerosis.La présente invention concerne un dérivé de 1-(biphényl-4-ylméthyl)imidazolidine-2,4-dione de Formule générale (I) où R1 représente H ou un groupement alkyle en C1-6 (éventuellement substitué par un groupement oxo, OR4, COOR5, halogéno ou CN), alcényle en C2-6, alcynyle en C2-6, cycloalkyle en C3-6 ou (cycloalkyle en C3-6)-(alkyle en C1-3) chacun des groupements R2 et R2 représente indépendamment H ou un groupement alkyle en C1-3 ou R2 et R2 forment ensemble et avec latome de carbone auquel ils sont liés un groupement cycloalkyle en C3-5 R3 représente H ou entre 1 et 4 substituants F Y représente la Formule (II) ou NR8R9 X représente CHR6, CF2, O, S, SO ou SO2 R4 et R5 représentent un groupement alkyle en C1-6 R6 représente H, OR7 ou CN R7 représente un groupement alkyle en C1-3 R8 représente un groupement cycloalkyle en C5-7 comportant un hétéroatome choisi parmi O, S, S
